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MEJORANDO LA BIODISPONIBILIDAD CON LA TECNOLOGÍA SOFTGEL

Cuando se traga cualquier producto natural para la salud (NHP, por sus siglas en inglés) como una hierba, vitamina o cualquier otro suplemento en una cápsula, pastilla o tableta, se espera que el producto se absorba en la sangre y llegue al sitio de destino, ya sea una rodilla adolorida, un tobillo inflamado o un hígado lento que está tratando de vigorizar. La biodisponibilidad es un término farmacéutico sofisticado que describe la cantidad de un ingrediente activo que el cuerpo absorbe en la sangre y permanece sin cambios antes de que llegue a su destino objetivo1. Es una falacia común pensar que solo porque uno está tomando un producto natural, se absorberá en la sangre intacto. Un ingrediente con una biodisponibilidad pobre o baja no puede alcanzar el torrente sanguíneo en cantidades significativas. O bien no se absorbe, o se descompone y metaboliza antes de llegar a los tejidos objetivo1, haciéndolo menos efectivo. La biodisponibilidad es un gran problema en el mundo farmacéutico y de la salud natural. Desafortunadamente, se estima que más del 40% de todas las nuevas drogas farmacéuticas, a pesar de que pueden mostrar una promesa temprana considerable, se abandonan debido a la mala biodisponibilidad2. Con productos naturales que tienen una estructura química muy diversa, esto puede ser un problema aún mayor. La quercetina, el extracto de té verde, el Co-Q10 y especialmente la curcumina (el pigmento amarillo que se encuentra en la raíz de cúrcuma y se usa ampliamente en la cocina asiática) todos tienen una biodisponibilidad deficiente, en cualquier lugar del 1-10%3,4,5. Por lo tanto, la alta biodisponibilidad es el objetivo final de cualquier producto farmacéutico o NHP, ya que promete una mejor eficacia. La biodisponibilidad depende de varios factores, entre ellos:

Solubilidad: El ingrediente activo debe disolverse en el estómago. Muy poco se absorberá si no es soluble (piense en arena mezclada con agua).

Estabilidad: El contenido del intestino no debe destruir el ingrediente. Sobrevivir a las duras condiciones ácidas o alcalinas en el tracto gastrointestinal es muy importante.

Permeabilidad: El ingrediente activo debe poder permear, o atravesar, las células del estómago o los intestinos antes de que puedan ingresar a la sangre.

Metabolismo: El ingrediente activo debe resistir la descomposición por las enzimas presentes en el revestimiento del intestino y, en mayor medida, en el hígado, donde se descomponen los compuestos.

El desafío para cualquier científico de la formulación es superar estos problemas. Tomemos como ejemplo la curcumina, quizás el producto de salud natural más estudiado del planeta. Hay miles de investigadores en todo el mundo que trabajan en esta molécula fascinante por su amplia variedad de beneficios para la salud, como reducir el colesterol, proteger contra la diabetes, promover la salud, reducir la inflamación, apoyar la salud del corazón y sus numerosas actividades contra el cáncer. Desafortunadamente, la curcumina tiene un gran inconveniente y es su escasa biodisponibilidad que requiere dosis muy grandes en los NHP (a veces hasta 10 gramos)4. ¡Si la biodisponibilidad de la curcumina pudiera mejorarse, tendría un producto natural que podría competir con cualquier producto farmacéutico!

Existen muchas estrategias para mejorar la biodisponibilidad, que incluyen: hacer micelas o liposomas (glóbulos pequeños y gruesos) con fosfolípidos, reducir el tamaño de partícula al rango nanométrico, o el suministro sublingual a través de la mucosa (membranas) que recubre la boca. De esta manera, el ingrediente pasa por alto el hígado (donde normalmente tiene lugar un metabolismo extenso) y, por lo tanto, alcanza niveles más altos en la sangre.

INGRESAR LAS SOFTGELS (CÁPSULAS EN GEL)

Una de las mayores ventajas de ofrecer nutrientes en una cápsula en gel es que permite una mejor biodisponibilidad de los ingredientes activos que una tableta, cápsula rígida o un polvo5.

Si bien las tabletas y las cápsulas rígidas de dos piezas son ampliamente utilizadas, existen sistemas de administración alternativos que incluyen cápsulas en gel que permiten una mejor entrega de nutrientes al cuerpo y, por lo tanto, una mayor efectividad5.

Las tabletas y las cápsulas de dos piezas contienen ingredientes en estado sólido y, por lo tanto, deben disolverse primero en el estómago antes de que pueda comenzar la absorción. A veces las tabletas pueden no disolverse correctamente porque son “duras”. Las cápsulas en gel (softgels), por otro lado, contienen ingredientes en forma líquida y por lo tanto permiten una mayor absorción de nutrientes.

Existen otras ventajas distintivas de las softgels sobre las tabletas y cápsulas, que incluyen:

Las formas flexibles hacen que las cápsulas en gel sean más fáciles de tragar, especialmente para personas mayores y niños.

Debido a que las cápsulas en gel están completamente selladas, permiten que los ingredientes sensibles estén protegidos de la humedad y el oxígeno, lo que proporciona una mejor estabilidad del producto. Algunos ingredientes que tienen un olor fuerte o un sabor desagradable se pueden presentar mejor en una cápsula en gel, que puede enmascarar mejor el olor y el sabor que una tableta.

Una cápsula en gel perforada se filtrará o se decolorará, lo que hará que sea mucho más fácil detectar posibles manipulaciones o contaminación6, no así con las cápsulas rígidas o las tabletas.

Los clientes también suelen informar que reducen las molestias estomacales cuando digieren cápsulas blandas que cuando toman comprimidos o cápsulas rígidas de dos piezas7.

Las softgels también son ideales para aceites e ingredientes solubles en grasa, por ej. vitamina D, vitamina K o omega-3 etc.

La nueva encapsulación de softgel vegetariana y vegana asegura que las personas con restricciones dietéticas tengan mayor libertad en sus opciones de suplementos.

Las cápsulas en gel pueden diseñarse de manera que los ingredientes activos se liberen en un área específica del tracto gastrointestinal. Por ejemplo, los recubrimientos entéricos permiten que las cápsulas en gel pasen a través del duro ambiente del estómago con su bajo pH sin descomponerse, o incluso pueden entregar el nutriente activo directamente al colon, por ejemplo. Este sistema de administración se conoce como “liberación colónica” y está ganando un gran interés. Un buen candidato para este tipo de tecnología podría ser la curcumina de la cúrcuma o los ácidos boswélicos de la hierba ayurvédica boswellia, que pueden ser más capaces de tratar enfermedades específicas como la enfermedad inflamatoria intestinal (EII), incluida la enfermedad de Crohn. La liberación de colon también puede prestarse como un sistema ideal para administrar probióticos directamente al colon, donde existe la mayor concentración de microbiota intestinal.

Las softgels también pueden ser más resistentes a ciertas condiciones ambientales, por ej. fluctuaciones de temperatura o humedad, facilitando su transporte y almacenamiento7.

Las softgels son un sistema de entrega ideal que proporciona una mayor absorción y, por lo tanto, una eficacia más rápida y mayor.

Además de la liberación de colon, otro sistema de entrega único con respecto a las softgels son las softgels masticables conocidos como “chewals”. A diferencia de las gomitas que desafortunadamente requieren muchos excipientes (aditivos como el azúcar y la goma), las masticables ofrecen una clara ventaja de requerir pocos excipientes en pequeñas dosis, y ofrecen la ventaja adicional de la absorción bucal de los ingredientes, lo que les permite ser absorbidos directamente en la sangre, evitando el hígado. Un beneficio adicional de este sistema de administración es que la liberación de los ingredientes activos es mucho más rápida, por lo que los niveles en sangre aumentan rápidamente, lo que garantiza un efecto rápido, que es útil para el alivio del dolor, entre otras cosas. Otro sistema de distribución de cápsulas en gel es la nueva liberación rápida de ingredientes como el jengibre. El proceso patentado garantiza que el bioactivo se libera rápidamente debido a que la cápsula blanda se desintegra rápidamente mediante el uso de nuevos polímeros de gelatina que se disuelven rápidamente en el estómago. En el caso del jengibre, esto aseguraría un alivio rápido para las náuseas. Las softgels proveen un sistema de administración muy versátil, asequible y que puede diseñarse para liberar ingredientes activos en cualquier parte del cuerpo, desde la boca hasta el colon.

REFERENCIAS:

1. Ranade, V. V. (1991), Drug Delivery Systems 5A. Oral Drug Delivery. The Journal of Clinical Pharmacology, 31: 2–16. doi:10.1002/j.1552-4604.1991. tb01881. (Ranade, V. V. (1991), Drug Delivery Systems 5A. Administración oral de medicamentos. The Journal of Clinical Pharmacology, 31: 2–16. doi: 10.1002 / j.1552-4604.1991. tb01881).

2.Melia, C. D. and Davis, S. S. (1989), Review article: mechanisms of drug release from tablets and capsules. I: Disintegration. Alimentary Pharmacology & Therapeutics, 3: 223–232. doi:10.1111/j.1365-2036.1989.tb00208. (Melia, C. D. y Davis, S. S. (1989), artículo de revisión: mecanismos de liberación del fármaco a partir de tabletas y cápsulas. I: Desintegración. Farmacología y Terapéutica Alimentarias, 3: 223-232. doi: 10.1111 / j.1365-2036.1989.tb00208).

3. Johnson, E. J., Vishwanathan, R., Rasmussen, H. M., & Lang, J.C. (2014). Bioavailability of AREDS1 micronutrients from softgel capsules and tablets: a pilot study. Molecular Vision, 20, 1228–1242. (Johnson, E. J., Vishwanathan, R., Rasmussen, H. M., y Lang, J.C. (2014). Biodisponibilidad de micronutrientes AREDS1 a partir de cápsulas y tabletas de gel suave: un estudio piloto. Visión molecular, 20, 1228-1242).

4. Siviero A, Gallo E, Maggini V, Gori L, Mugelli A, Firenzuoli F, Vannacci A (2015) Curcumin, a golden spice with a low bioavailability. J Herb Med 5:57–70. (Siviero A, Gallo E, Maggini V, Gori L, Mugelli A, Firenzuoli F, Vannacci A (2015) La curcumina, una especia dorada con una baja biodisponibilidad. J Herb Med 5: 57–70).

5. Debotton, N. and Dahan, A. (2017), Applications of Polymers as Pharmaceutical Excipients in Solid Oral Dosage Forms. Med. Res. Rev., 37: 52–97. doi:10.1002/med.21403. (Debotton, N. y Dahan, A. (2017), Aplicaciones de polímeros como excipientes farmacéuticos en formas de dosificación oral sólidas. Medicina. Res. Rev., 37: 52–97. doi: 10.1002 / med.21403).

6. Jackowski, S. A., Alvi, A. Z., Mirajkar, A., Imani, Z., Gamalevych, Y., Shaikh, N.A., & Jackowski, G. (2015). Oxidation levels of North American over-thecounter n-3 (omega-3) supplements and the influence of supplement formulation and delivery form on evaluating oxidative safety. Journal of Nutritional Science, 4, e30. http://doi.org/10.1017/jns.2015.21. (Jackowski, S. A., Alvi, A. Z., Mirajkar, A., Imani, Z., Gamalevych, Y., Shaikh, N.A., y Jackowski, G. (2015). Los niveles de oxidación de los suplementos norteamericanos sin receta n-3 (omega-3) y la influencia de la formulación de suplementos y el formulario de administración en la evaluación de la seguridad oxidativa. Diario de la ciencia nutricional, 4, e30. http://doi.org/10.1017/jns.2015.21).

7. Lachman L. Physical and chemical stability testing of tablet dosage forms. J Pharm Sci 1965;54(10):1519–1526. (Lachman L. Pruebas de estabilidad física y química de formas de dosificación de comprimidos. J Pharm Sci 1965; 54 (10): 1519-1526).

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